问：请给硝苯地平的合成方法
- 答：制备的方法是：硝苯地平由乙酰乙酸乙酯、邻硝基苯甲醛、缩合得到。
硝苯地平在结构上属二氢吡啶衍生物，大多可以通过反应，由2分子酮酸酯和1分子醛、1分子衡汪氨缩合成环得到，机理如下：
当R¹和R⁴，R和R³分别相同时，即同一个酮酸酯，上述中间体A和B不必分离，可一锅法合成得到目的物。但当R¹和R⁴，或R和R³有一对不同，或两对都不相同时，中间体A和B要分别制备，最后缩合。本过程中的副反应较多，如乙酰乙酸甲酯的分解，中间体（含烯链）的缩合等。
扩展资料：
硝苯地平药理：
具有抑制Ca²⁺内流作用，能松弛血管，扩张，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。
用作，没有一般血管扩张剂塌拦皮常有的和水肿等不良反应。口服吸收良好，经10分钟生效，1〜2小时达最大效应，作用维持6〜7小时。作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用，经1小时疗效最显著，约3小时后血压回升（个别可持续11小时）。团差10分钟内可降低血压21%-26%。
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问：影响硝苯地平合成的因素
- 答：医药工业高通量筛选出了很多药物，多数由于生物利用度差兆判而不得不放弃进一步 临床研究。造成这种困难的一个重要因素就是低溶解度和低溶出度导致的生物利用度过 低。临床上往往需要采用高剂量来达到预期的疗效，导致了不期望的副作用的发生。
目前改善所述可溶性差的药物的所需性质包括但埋亏不限于以下技术手段降低粒 度、液体制剂、共溶剂、络合作用、共结晶和固体分散体等。
硝苯地平(Nifedipine，NFP)，为二氢吡啶类钙离子拮弯猜神抗药，临床广泛应用于 高血压及心绞痛等疾病的治疗。NFP系难溶性化合物，其溶解度(pHl-7)极小，约为 10-12 μ g · mL—1，且很少受pH变化的影响。对于难溶性药物而言，溶出是其吸收的限速过 程，选用不同的辅料和生产工艺所制备的制剂溶出度也将不同，因此带来临床疗效的差异。 而选用合适的辅料和制备工艺，可促进药物溶出速度 - 答：造成这种困难的一个重要因素就是低溶解度和低溶出度导致的生物利用裤猜度过 低。临床上往往胡陆型需要采用高剂量来达悉简到预期的疗效，导致了不期望的副作用的发生。
问：制备硝苯地平时为什么要用甲醇作为反应溶剂,能否用乙醇代替
- 答：这个是溶解度的问题。在或氯仿中易溶，在中略溶，在水中几乎棚察不溶。性质比较接近甲醛一类。而且甲醇蒸汽是有毒的。
化学角度上来看一个非极性溶剂，一个极性溶剂。前者有醛的性质，后者没有。
从另一个角度来说，叫做“恒沸物“，乙醇和水的混合物，蒸馏到祥弯乙醇浓度95%的时候，乙醇和会结合行程一种叫“恒沸物”，熔沸点不再改变，水分子和乙醇分子会一同蒸发，而不是只蒸发水谨和闷乙醇分子，也就是说，往后再怎么加热蒸发，乙醇浓度都无法超过95%。
扩展资料：
溶液的浓度取决于溶解在溶剂内的物质的多少；溶解度则是溶剂在特定温度下，可以溶解最多多少物质。有机溶剂主要用于干洗 (例如)，作涂料稀释剂 (例如甲苯，)， 作洗甲水或去除胶水 (例如丙酮， 醋酸甲酯 ， )， 除锈(例如己烷)，作洗洁精(柠檬精)，用于香水 (酒精)跟用于化学合成(Chemical synthesis)。
溶剂和溶质大致上可分为极性基(亲水的) 和非极性基(疏水的)。 极性可以透过量度物质的或偶极距得知。
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